オクスカルバゼピン

オクスカルバゼピン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 10,11-dihydro-10-oxo-5H-dibenz(b,f)azepine-5-carboxamide;
臨床データ
発音	[ɒks.kɑːrˈbæz.ɪˌpiːn]
販売名	Trileptal, Oxtellar XR, others
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a601245
胎児危険度分類	US: C ; ;
法的規制	UK: 処方箋のみ (POM) ; US: ℞-only ;
薬物動態データ
生物学的利用能	>95%
代謝	Liver (cytosolic enzymes and glucuronic acid)
半減期	1–5 hours (healthy adults)
排泄	Kidney (<1%)
データベースID
CAS番号;	28721-07-5
ATCコード	N03AF02 (WHO)
PubChem	CID: 34312
IUPHAR/BPS（英語版）	7254
DrugBank	DB00776
ChemSpider	31608
UNII	VZI5B1W380
KEGG	D00533
ChEMBL	CHEMBL1068
化学的データ
化学式	C15H12N2O2
分子量	252.268 g/mol
	SMILES O=C3c1c(cccc1)N(c2ccccc2C3)C(=O)N;
	InChI InChI=1S/C15H12N2O2/c16-15(19)17-12-7-3-1-5-10(12)9-14(18)11-6-2-4-8-13(11)17/h1-8H,9H2,(H2,16,19) ; Key:CTRLABGOLIVAIY-UHFFFAOYSA-N ;
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オクスカルバゼピン（Oxcarbazepine）は、トリレプタル（Trileptal）などの商品名で販売されている、てんかんや双極性障害の治療に用いられる医薬品である^[2]。てんかんの場合、局所発作と全身発作の両方に使用される^[3]。双極性障害の場合、他の治療法による効果がみられなかった患者への単独療法または追加療法に用いられる^[4]^[2]。投与法は経口である^[2]。

一般的な副作用には、吐き気、嘔吐、めまい、眠気、複視、歩行障害などがあげられる^[5]。重度の副作用には、アナフィラキシー、肝障害、膵炎、自殺、異常な心拍、などがあげられる^[5]^[3]。妊娠中の人への投与は胎児に害を及ぼす可能性があるが、副作用による危険性は発作による危険性より低い^[6]。授乳中の人への投与は推奨されない^[6]。カルバマゼピンに対してアレルギーがある人は、オクスカルバゼピン投与により生じる危険性は25％である^[5]。作用機序は明確ではない^[2]。

オクスカルバゼピンは1969年に特許認可され、1990年に医薬品として用いられるようになった^[7]。後発医薬品として入手できる^[3]。日本では承認されていない。2019年の英国の国民保健サービスに掛かる1か月分の費用は、約6.50ポンドである^[3]。米国での1か月分の卸売価格は約7.15米ドルである^[8]。

出典

^ “Oxcarbazepine Drug Label”. 13 April 2019閲覧。
^ ^a ^b ^c ^d “Oxcarbazepine Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 13 April 2019閲覧。
^ ^a ^b ^c ^d British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 319–320. ISBN 9780857113382
^ “Oxcarbazepine in bipolar disorder: a critical review of the literature”. Expert Opinion on Pharmacotherapy 8 (5): 649–56. (April 2007). doi:10.1517/14656566.8.5.649. PMID 17376019.
^ ^a ^b ^c “DailyMed - OXCARBAZEPINE- oxcarbazepine tablet”. dailymed.nlm.nih.gov. 2015年11月11日閲覧。
^ ^a ^b “Oxcarbazepine Use During Pregnancy” (英語). Drugs.com. 13 April 2019閲覧。
^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006) (英語). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 532. ISBN 9783527607495
^ “NADAC as of 2019-02-27” (英語). Centers for Medicare and Medicaid Services. 3 March 2019閲覧。

[OxcarbPI-1] “Oxcarbazepine Drug Label”. 13 April 2019閲覧。

[AHFS2019-2] “Oxcarbazepine Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 13 April 2019閲覧。

[BNF76-3] British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 319–320. ISBN 9780857113382

[Mazza_2007-4] “Oxcarbazepine in bipolar disorder: a critical review of the literature”. Expert Opinion on Pharmacotherapy 8 (5): 649–56. (April 2007). doi:10.1517/14656566.8.5.649. PMID 17376019.

[Daily2015-5] “DailyMed - OXCARBAZEPINE- oxcarbazepine tablet”. dailymed.nlm.nih.gov. 2015年11月11日閲覧。

[Preg2019-6] “Oxcarbazepine Use During Pregnancy” (英語). Drugs.com. 13 April 2019閲覧。

[Fis2006-7] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006) (英語). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 532. ISBN 9783527607495

[NADAC2019-8] “NADAC as of 2019-02-27” (英語). Centers for Medicare and Medicaid Services. 3 March 2019閲覧。

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