メプリルカイン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 法的規制 |
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| 識別 | |
| CAS番号 | 495-70-5 |
| PubChem | CID: 4065 |
| ChemSpider | 3925 |
| UNII |
82YT7WU9PW  |
| ChEMBL | CHEMBL127810 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C14H21NO2 |
| 分子量 | 235.33 g·mol−1 |
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メプリルカイン（別名エピロカインまたはオラカイン）は、ジメトカインと構造的に関連する刺激特性を持つ局所麻酔薬である[1]。
メプリルカインは、モノアミントランスポーターに対して比較的強力な阻害作用があり、ドーパミン、ノルエピネフリン、セロトニンの再取り込みを阻害する[2][3]。
合成
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2-メチル-2-(プロピルアミノ)プロパン-1-オール[55968-10-0] (1)をアルカリ処理後に、塩化ベンゾイルで処理(2)すると、メプリカイン(3)の合成が完了する。
出典
[編集]- ^ “Selective inhibition of monoamine neurotransmitter transporters by synthetic local anesthetics”. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 361 (2): 214–20. (February 2000). doi:10.1007/s002109900184. PMID 10685879.
- ^ “Chronic inhibition of the norepinephrine transporter in the brain participates in seizure sensitization to cocaine and local anesthetics”. Brain Research 964 (1): 83–90. (February 2003). doi:10.1016/S0006-8993(02)04068-4. PMID 12573515.
- ^ “Inhibition of serotonin transporters by cocaine and meprylcaine through 5-TH2C receptor stimulation facilitates their seizure activities”. Brain Research 1057 (1–2): 153–60. (September 2005). doi:10.1016/j.brainres.2005.07.049. PMID 16125150 2019年12月11日閲覧。6
- ^ Julian R Reasenberg, アメリカ合衆国特許第 2,767,207号 (1956 to Mizzy Inc).
- ^ Julian R Reasenberg, Samuel D Goldberg, アメリカ合衆国特許第 2,421,129号 (1947 to Oradent Chemical Co Inc).